Atsetüülkoliinesteraas CAS: 9000-81-1

Antikolinesteraasi efekt viitab teatud ravimite või kemikaalide võimele pärssida ensüümi atsetüülkolinesteraasi aktiivsust. Atsetüülkolinesteraas vastutab neurotransmitteri atsetüülkoliini lagundamise eest organismis. Selle ensüümi pärssimisega suurendavad antikolinesteraasid atsetüülkoliini taset, mis viib kolinergilise aktiivsuse suurenemiseni.

Antikolinesteraaside peamine rakendusala on selliste seisundite ravi, mida iseloomustab vähenenud kolinergiline aktiivsus. Nende hulka kuuluvad neuroloogilised häired, nagu Alzheimeri tõbi ja müasteenia gravis. Alzheimeri tõve korral kasutatakse antikolinesteraase, nagu donepesiil, rivastigmiin ja galantamiini, atsetüülkoliini lagunemise pärssimiseks ja kolinergilise neurotransmissiooni parandamiseks. See võib aidata parandada kognitiivseid funktsioone ja potentsiaalselt aeglustada haiguse progresseerumist.

Müasteenia gravise korral kasutatakse neuromuskulaarse ülekande parandamiseks antikolinesteraase, näiteks neostigmiini ja püridostigmiini. Need ravimid inhibeerivad atsetüülkoliinesteraasi ja suurendavad atsetüülkoliini taset neuromuskulaarses ühenduskohas, parandades lihasjõudu ja vähendades lihasnõrkust.

Antikolinesteraasidel on ka diagnostilisi ja terapeutilisi rakendusi antikolinergilise mürgistuse korral. Antikolinergilised ühendid, näiteks teatud insektitsiidid või närvimürgid, võivad põhjustada liigset kolinergilist blokaadi, mis viib selliste sümptomiteni nagu segasus, kiire südamelöök, suukuivus ja ähmane nägemine. Sellistel juhtudel saab antikolinesteraase, näiteks pralidoksiimi, kasutada nende mõjude tagasipööramiseks, suurendades atsetüülkoliini taset ja konkureerides mürgiste ainetega.