Letrosool on osa uue põlvkonna väga selektiivsetest aromataasi inhibiitoritest ja on kunstlikult sünteesitud bensotriasooli derivaat.Letrosool inhibeerib aromataasi, et alandada östrogeeni taset, takistades seega östrogeeni stimuleerimast kasvaja kasvu.Selle in vivo aktiivsus on 150-250 korda tugevam kui esimese põlvkonna aromataasi inhibiitoril Amarante.Kuna see on väga selektiivne, ei mõjuta see glükokortikoidide, mineralokortikoidide ega kilpnäärme funktsioone;isegi suurtes annustes ei avalda see neerupealiste kortikosteroidide sekretsiooni pärssivat toimet, andes sellele kõrge raviindeksi.